Als Glykosyltransferasen bezeichnet man Enzyme, die aktivierte Zucker (Glykosylreste) auf ihr Substrat, üblicherweise einen Alkohol, übertragen. Diese Reaktionen laufen bei der Bildung von Glykoproteinen als N-Glykosylierung im endoplasmatischen Retikulum oder als O-Glykosylierung im Golgi-Apparat ab. Auch die Glykosylierung von Glykolipiden wird durch Glykosyltransferasen katalysiert.
Glykosyltransferasen sind am Aufbau von Reservestoffen wie Glykogen und Stärke beteiligt. Sie sind unerlässlich für die Synthese der polymeren Gerüstsubstanzen Cellulose, Chitin und Murein von Pflanzen-, Pilz- bzw. Bakterienzellwänden.
In Pflanzenzellen werden aber z.B. auch toxische Stoffe durch Glykosilierung wasserlöslich gemacht und somit in der Vakuole deponierfähig. Bisher wurden fast 100 Familien von Glykosyltransferasen in der wissenschaftlichen Literatur beschrieben, was die generelle Bedeutung dieser Enzyme untermauert.